El sistema nervioso central (SNC) comprende el encéfalo y la médula espinal. En farmacología aparece casi siempre como sede, no como mecanismo: es dónde ocurre el efecto, no cómo se produce.
Un receptor no cambia de mecanismo por estar en el SNC: cambia de consecuencia. El subtipo que en la periferia regula una glándula o un vaso, en el SNC modula conducta, cognición o motricidad. Por eso la pregunta útil ante un fármaco no es qué receptor toca, sino si llega: sólo lo que cruza la barrera hematoencefálica tiene efecto central.
| Qué se dice del SNC | Se desarrolla en |
|---|---|
| Principal neurotransmisor excitatorio (glutamato) | Receptor de glutamato |
| Principal neurotransmisor inhibitorio (GABA) | Receptor GABA |
| Subtipo neuronal central: NN, (α4)₂(β2)₃ | Receptor nicotínico |
| Subtipos M4 y M5; terciarios vs cuaternarios | Receptor muscarínico |
| α2 en terminales presinápticas centrales | Receptor adrenérgico |
| H1 en membranas postsinápticas | Receptor histaminérgico |
| Sistema nociceptina/orfanina FQ (NOP) | Receptor opioide |
| Esquizofrenia, Parkinson, hiperprolactinemia | Receptor dopaminérgico |
| Cognición, memoria, efecto neuroprotector | Receptor de insulina |
| Síndrome serotoninérgico | Receptor serotoninérgico |
Los antimuscarínicos lo muestran: los alcaloides terciarios (atropina, escopolamina) cruzan con facilidad la barrera hematoencefálica y a dosis altas dan sedación, confusión o alucinaciones; los cuaternarios (ipratropio, glicopirrolato) penetran escasamente al SNC, y por eso sirven cuando se busca efecto periférico sin efecto central. Se desarrolla en Receptor muscarínico.